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肥胖减重靶点之胰淀素(Amylin)受体的介绍及其稳转细胞株的应用
人阅读 发布时间:2024-04-24 10:21
胰淀粉样多肽(islet amyloid polypeptide,IAPP)又称胰淀素(amylin),是胰岛 β 细胞分泌,由 37 个氨基酸组成的多肽激素。
胰淀素是一种食欲抑制剂,它在餐后能够抑制肠胃蠕动,延缓胃排空,从而减少食欲。胰淀素的代谢调节功能均是由胰淀素受体(Amylin receptors, AMYRs) 介导完成的,因此,这类受体也成为了治疗糖尿病和肥胖症的重要药物靶标。
胰淀素受体是一类特殊的蛋白异二聚体,由一个降钙素受体(Calcitonin receptor, CTR) 分别和三种同源的受体活性修饰蛋白(Receptor-Activity Modifying Protein, RAMP 1,2,3) 聚合而形成,共有三种亚型(AMY1, AMY2, AMY3)。AMYR 已经成为潜在的疾病靶点。选择性 AMYR 激动剂和双重 AMYR/CT 激动剂(DACRAs)正在开发用于治疗肥胖。诺和诺德公司研发的卡格列肽 (cagrilintide) 是一种长效的胰淀素类似物。实验证明卡格列肽可以同时作用于降钙素受体和3 种不同亚型的胰淀素受体。同时临床结果显示卡格列肽具有很好的减重效果。
格宁生物提供了一系列胰淀素受体的稳转细胞株,这些细胞能够稳定表达靶标蛋白,为药物筛选、药物作用机制研究和安全性评估提供了可靠的工具。