肥胖减重靶点之胰淀素（Amylin）受体的介绍及其稳转细胞株的应用

胰淀粉样多肽（islet amyloid polypeptide，IAPP）又称胰淀素（amylin），是胰岛β细胞分泌，由37个氨基酸组成的多肽激素。
 

 

胰淀素是一种食欲抑制剂，它在餐后能够抑制肠胃蠕动，延缓胃排空，从而减少食欲。胰淀素的代谢调节功能均是由胰淀素受体(Amylin receptors, AMYRs) 介导完成的，因此，这类受体也成为了治疗糖尿病和肥胖症的重要药物靶标。
 

胰淀素受体是一类特殊的蛋白异二聚体，由一个降钙素受体(Calcitonin receptor, CTR) 分别和三种同源的受体活性修饰蛋白(Receptor-Activity Modifying Protein, RAMP 1,2,3) 聚合而形成，共有三种亚型(AMY1, AMY2, AMY3)。AMYR已经成为潜在的疾病靶点。选择性AMYR激动剂和双重AMYR/CT激动剂（DACRAs）正在开发用于治疗肥胖。诺和诺德公司研发的卡格列肽 (cagrilintide) 是一种长效的胰淀素类似物。实验证明卡格列肽可以同时作用于降钙素受体和3 种不同亚型的胰淀素受体。同时临床结果显示卡格列肽具有很好的减重效果。
 

格宁生物提供了一系列胰淀素受体的稳转细胞株，这些细胞能够稳定表达靶标蛋白，为药物筛选、药物作用机制研究和安全性评估提供了可靠的工具。